ଔଷଧ ସାମଗ୍ରୀ

ଇନକ୍ଲିସିରାନ ସୋଡିୟମ୍

ଇନକ୍ଲିସିରାନ ସୋଡିୟମ ଏପିଆଇ (ସକ୍ରିୟ ଔଷଧ ଉପାଦାନ) ମୁଖ୍ୟତଃ ଆରଏନଏ ହସ୍ତକ୍ଷେପ (ଆରଏନଏଆଇ) ଏବଂ ହୃଦରୋଗ ଚିକିତ୍ସା କ୍ଷେତ୍ରରେ ଅଧ୍ୟୟନ କରାଯାଏ। ପିସିଏସକେ9 ଜିନକୁ ଟାର୍ଗେଟ କରି ଏକ ଡବଲ-ଷ୍ଟ୍ରେଣ୍ଡେଡ୍ ସିଆରଏନଏ ଭାବରେ, ଏହାକୁ LDL-C (କମ୍-ଘନତା ଲିପୋପ୍ରୋଟିନ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ) କମ କରିବା ପାଇଁ ଦୀର୍ଘ-କାର୍ଯ୍ୟକାରୀ ଜିନ-ସାଇଲେନସିଂ ରଣନୀତି ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ କରିବା ପାଇଁ ପ୍ରିକ୍ଲିନିକାଲ୍ ଏବଂ କ୍ଲିନିକାଲ୍ ଗବେଷଣାରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। ଏହା ସିଆରଏନଏ ବିତରଣ ପ୍ରଣାଳୀ, ସ୍ଥିରତା ଏବଂ ଯକୃତ-ଲକ୍ଷ୍ୟଯୁକ୍ତ ଆରଏନଏ ଚିକିତ୍ସା ତଦନ୍ତ ପାଇଁ ଏକ ମଡେଲ ଯୌଗିକ ଭାବରେ ମଧ୍ୟ କାର୍ଯ୍ୟ କରେ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH ହେଉଛି ଏକ ଡାଇପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଯାହା କଠିନ-ଫେଜ୍ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ (SPPS) ରେ ଏକ ମୌଳିକ ନିର୍ମାଣ ବ୍ଲକ ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। ଏଥିରେ ଦୁଇଟି ଗ୍ଲାଇସିନ୍ ଅବଶିଷ୍ଟ୍ୟ ଏବଂ ଏକ Fmoc-ସୁରକ୍ଷିତ N-ଟର୍ମିନସ୍ ରହିଛି, ଯାହା ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଶୃଙ୍ଖଳ ଦୀର୍ଘତା ପାଇଁ ଅନୁମତି ଦିଏ। ଗ୍ଲାଇସିନ୍ ର ଛୋଟ ଆକାର ଏବଂ ନମନୀୟତା ଯୋଗୁଁ, ଏହି ଡାଇପେପ୍ଟାଇଡ୍ ପ୍ରାୟତଃ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ବ୍ୟାକବୋନ୍ ଗତିଶୀଳତା, ଲିଙ୍କର୍ ଡିଜାଇନ୍ ଏବଂ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଏବଂ ପ୍ରୋଟିନ୍ ରେ ଗଠନାତ୍ମକ ମଡେଲିଂ ପରିପ୍ରେକ୍ଷୀରେ ଅଧ୍ୟୟନ କରାଯାଏ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH ହେଉଛି ଏକ ଡାଇପେପ୍ଟାଇଡ୍ ବିଲ୍ଡିଂ ବ୍ଲକ୍ ଯାହା ସାଧାରଣତଃ କଠିନ-ଫେଜ୍ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ (SPPS) ରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) ଗୋଷ୍ଠୀ N-ଟର୍ମିନସ୍ କୁ ସୁରକ୍ଷା ଦିଏ, ଯେତେବେଳେ tBu (tert-butyl) ଗୋଷ୍ଠୀ ଥ୍ରେଓନାଇନର ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିଲ୍ ପାର୍ଶ୍ୱ ଶୃଙ୍ଖଳାକୁ ସୁରକ୍ଷା ଦିଏ। ଏହି ସୁରକ୍ଷିତ ଡାଇପେପ୍ଟାଇଡ୍ କୁ ଦକ୍ଷ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଦୀର୍ଘତାକୁ ସହଜ କରିବା, ରେସମାଇଜେସନ୍ ହ୍ରାସ କରିବା ଏବଂ ପ୍ରୋଟିନ୍ ଗଠନ ଏବଂ ପାରସ୍ପରିକ କ୍ରିୟା ଅଧ୍ୟୟନରେ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ କ୍ରମ ମୋଟିଫ୍ ମଡେଲିଂ କରିବାରେ ଏହାର ଭୂମିକା ପାଇଁ ଅଧ୍ୟୟନ କରାଯାଇଛି।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA ହେଉଛି ଏକ ହାଇଡ୍ରୋଫିଲିକ୍, ନମନୀୟ ସ୍ପେସର ଯାହା ସାଧାରଣତଃ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଏବଂ ଔଷଧ ସଂଯୋଜନ ଗବେଷଣାରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। ଏଥିରେ ଦୁଇଟି ଇଥିଲିନ୍ ଗ୍ଲାଇକଲ୍-ଆଧାରିତ ୟୁନିଟ୍ ଥାଏ, ଯାହା ଏହାକୁ ଆଣବିକ ପାରସ୍ପରିକ କ୍ରିୟା, ଦ୍ରବଣୀୟତା ଏବଂ ଜୈବିକ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଉପରେ ଲିଙ୍କର୍ ଲମ୍ବ ଏବଂ ନମନୀୟତାର ପ୍ରଭାବ ଅଧ୍ୟୟନ ପାଇଁ ଉପଯୋଗୀ କରିଥାଏ। ଗବେଷକମାନେ ପ୍ରାୟତଃ AEEA ୟୁନିଟ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ସ୍ପେସରଗୁଡ଼ିକ ଆଣ୍ଟିବଡି-ଡ୍ରଗ୍ ସଂଯୋଜକ (ADCs), ପେପ୍ଟାଇଡ୍-ଡ୍ରଗ୍ ସଂଯୋଜକ ଏବଂ ଅନ୍ୟାନ୍ୟ ଜୈବିକ ସଂଯୋଜକଙ୍କ କାର୍ଯ୍ୟଦକ୍ଷତାକୁ କିପରି ପ୍ରଭାବିତ କରନ୍ତି ତାହା ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ କରନ୍ତି।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA] -OH

ଏହି ଯୌଗିକ ହେଉଛି ଏକ ସୁରକ୍ଷିତ, କାର୍ଯ୍ୟକ୍ଷମ ଲାଇସିନ୍ ଡେରିଭେଟିଭ୍ ଯାହା ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ ଏବଂ ଔଷଧ ସଂଯୋଜିତ ବିକାଶରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। ଏଥିରେ N-ଟର୍ମିନାଲ ସୁରକ୍ଷା ପାଇଁ ଏକ Fmoc ଗୋଷ୍ଠୀ ଏବଂ Eic(OtBu) (eicosanoic acid ଡେରିଭେଟିଭ୍), γ-ଗ୍ଲୁଟାମିକ୍ ଏସିଡ୍ (γ-ଗ୍ଲୁ), ଏବଂ AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) ସହିତ ଏକ ପାର୍ଶ୍ୱ-ଚେନ୍ ପରିବର୍ତ୍ତନ ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତ। ଏହି ଉପାଦାନଗୁଡ଼ିକ ଲିପିଡେସନ୍ ପ୍ରଭାବ, ସ୍ପେସର ରସାୟନ ବିଜ୍ଞାନ ଏବଂ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ଔଷଧ ମୁକ୍ତି ଅଧ୍ୟୟନ କରିବା ପାଇଁ ଡିଜାଇନ୍ କରାଯାଇଛି। ଏହା ପ୍ରୋଡ୍ରଗ୍ ରଣନୀତି, ADC ଲିଙ୍କର୍ସ ଏବଂ ମେମ୍ବ୍ରାନ୍-ପାରସ୍ପରିକ କ୍ରିୟାଶୀଳ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ସ ପରିପ୍ରେକ୍ଷୀରେ ବ୍ୟାପକ ଭାବରେ ଗବେଷଣା କରାଯାଇଛି।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
Fmoc-L-Lys [Ste (OtBu) -γ-Glu- (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH

ଏହି ଯୌଗିକ ହେଉଛି ଏକ ସଂଶୋଧିତ ଲାଇସାଇନ୍ ଡେରିଭେଟିଭ୍ ଯାହା ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ, ବିଶେଷକରି ଲକ୍ଷ୍ୟଭେଦକାରୀ କିମ୍ବା ବହୁମୁଖୀ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ କଞ୍ଜୁଗେଟ୍ ନିର୍ମାଣ ପାଇଁ। Fmoc ଗୋଷ୍ଠୀ Fmoc ସଲିଡ୍-ଫେଜ୍ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ (SPPS) ମାଧ୍ୟମରେ ପର୍ଯ୍ୟାୟକ୍ରମେ ସଂଶ୍ଳେଷଣ ପାଇଁ ଅନୁମତି ଦିଏ। ପାର୍ଶ୍ୱ ଶୃଙ୍ଖଳାକୁ ଏକ ଷ୍ଟେରିକ୍ ଏସିଡ୍ ଡେରିଭେଟିଭ୍ (Ste), γ-ଗ୍ଲୁଟାମିକ୍ ଏସିଡ୍ (γ-ଗ୍ଲୁ), ଏବଂ ଦୁଇଟି AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) ଲିଙ୍କର୍ ସହିତ ପରିବର୍ତ୍ତନ କରାଯାଇଛି, ଯାହା ହାଇଡ୍ରୋଫୋବିସିଟି, ଚାର୍ଜ ଗୁଣ ଏବଂ ନମନୀୟ ବ୍ୟବଧାନ ପ୍ରଦାନ କରେ। ଏହାକୁ ସାଧାରଣତଃ ଔଷଧ ବିତରଣ ପ୍ରଣାଳୀରେ ଏହାର ଭୂମିକା ପାଇଁ ଅଧ୍ୟୟନ କରାଯାଏ, ଯେଉଁଥିରେ ଆଣ୍ଟିବଡି-ଡ୍ରଗ୍ କଞ୍ଜୁଗେଟ୍ (ADCs) ଏବଂ କୋଷ-ଭେଦକାରୀ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
ବୋକ୍-ହିସ୍(Trt)-ଏବ-ଗ୍ଲନ୍(Trt)-ଗ୍ଲାଇ-OH

ବୋକ୍-ହିସ୍(Trt)-ଏବ-ଗ୍ଲନ୍(Trt)-ଗ୍ଲାଇ-OHପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ ଏବଂ ଗଠନମୂଳକ ଅଧ୍ୟୟନରେ ବ୍ୟବହୃତ ଏକ ସୁରକ୍ଷିତ ଟେଟ୍ରାପେପ୍ଟାଇଡ୍। Boc (tert-butyloxycarbonyl) ଗୋଷ୍ଠୀ N-ଟର୍ମିନସ୍‌କୁ ସୁରକ୍ଷା ଦିଏ, ଯେତେବେଳେ Trt (trityl) ଗୋଷ୍ଠୀଗୁଡ଼ିକ ଅନାବଶ୍ୟକ ପ୍ରତିକ୍ରିୟାକୁ ରୋକିବା ପାଇଁ ହିଷ୍ଟିଡିନ୍ ଏବଂ ଗ୍ଲୁଟାମାଇନ୍‌ର ପାର୍ଶ୍ୱ ଶୃଙ୍ଖଳାକୁ ସୁରକ୍ଷା ଦିଏ। Aib (α-aminoisobutyric acid) ର ଉପସ୍ଥିତି ହେଲିକାଲ୍ ରୂପାନ୍ତରଣକୁ ପ୍ରୋତ୍ସାହିତ କରେ ଏବଂ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସ୍ଥିରତାକୁ ବୃଦ୍ଧି କରେ। ଏହି ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଫୋଲ୍ଡିଂ, ସ୍ଥିରତା ତଦନ୍ତ କରିବା ପାଇଁ ଏବଂ ଜୈବିକ ଭାବରେ ସକ୍ରିୟ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଡିଜାଇନ୍ କରିବା ପାଇଁ ଏକ ସ୍କାଫୋଲ୍ଡ ଭାବରେ ମୂଲ୍ୟବାନ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
ବୋକ୍-ଟାୟାର(tBu)-ଏବ-ଗ୍ଲୁ(OtBu)-ଗ୍ଲାଇ-OH

ବୋକ୍-ଟାୟାର(tBu)-ଏବ-ଗ୍ଲୁ(OtBu)-ଗ୍ଲାଇ-OHପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ ଗବେଷଣାରେ ସାଧାରଣତଃ ବ୍ୟବହୃତ ଏକ ସୁରକ୍ଷିତ ଟେଟ୍ରାପେପ୍ଟାଇଡ୍। ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଚେନ୍ ଆସେମ୍ବଲି ସମୟରେ ପାର୍ଶ୍ୱ ପ୍ରତିକ୍ରିୟାକୁ ରୋକିବା ପାଇଁ Boc (tert-butyloxycarbonyl) ଏବଂ tBu (tert-butyl) ଗୋଷ୍ଠୀଗୁଡ଼ିକ ସୁରକ୍ଷା ଗୋଷ୍ଠୀ ଭାବରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରନ୍ତି। Aib (α-aminoisobutyric acid) ର ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତି ହେଲିକାଲ୍ ଗଠନକୁ ପ୍ରେରଣା ଦେବା ଏବଂ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସ୍ଥିରତା ବୃଦ୍ଧି କରିବାରେ ସାହାଯ୍ୟ କରେ। ଏହି ପେପ୍ଟାଇଡ୍ କ୍ରମକୁ ସଂରଚନାଗତ ବିଶ୍ଳେଷଣ, ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଫୋଲ୍ଡିଂ ଏବଂ ଉନ୍ନତ ସ୍ଥିରତା ଏବଂ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟତା ସହିତ ଜୈବ ସକ୍ରିୟ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ବିକାଶ କରିବାରେ ଏକ ନିର୍ମାଣ ବ୍ଲକ ଭାବରେ ଏହାର ସମ୍ଭାବନା ପାଇଁ ଅଧ୍ୟୟନ କରାଯାଏ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
Fmoc-ଇଲେ-ଆଇବ-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH ହେଉଛି ଏକ ଡାଇପେପ୍ଟାଇଡ୍ ବିଲ୍ଡିଂ ବ୍ଲକ୍ ଯାହା କଠିନ-ଫେଜ୍ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ (SPPS) ରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। ଏହା Fmoc-ସୁରକ୍ଷିତ ଆଇସୋଲିଉସିନ୍ କୁ Aib (α-aminoisobutyric acid) ସହିତ ମିଶ୍ରଣ କରେ, ଏକ ଅଣ-ପ୍ରାକୃତିକ ଆମିନୋ ଏସିଡ୍ ଯାହା ହେଲିକ୍ସ ସ୍ଥିରତା ଏବଂ ପ୍ରୋଟିଜ୍ ପ୍ରତିରୋଧକୁ ବୃଦ୍ଧି କରେ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH ହେଉଛି ଏକ କାର୍ଯ୍ୟକ୍ଷମ ଆମିନୋ ଏସିଡ୍ ନିର୍ମାଣ ବ୍ଲକ ଯାହା ଲକ୍ଷ୍ୟଭେଦୀ ଔଷଧ ବିତରଣ ଏବଂ ଜୈବସଂଯୋଗ ପାଇଁ ଡିଜାଇନ୍ କରାଯାଇଛି। ଏଥିରେ ଲିପିଡ୍ ପାରସ୍ପରିକ କ୍ରିୟା ପାଇଁ Eic (eicosanoid) ଅଂଶ, ଲକ୍ଷ୍ୟଭେଦୀ ପାଇଁ γ-Glu ଏବଂ ନମନୀୟତା ପାଇଁ AEEA ସ୍ପେସର ରହିଛି।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
ବୋକ୍-ଟାୟାର(tBu)-ଏବ-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH ହେଉଛି ଏକ ସୁରକ୍ଷିତ ଡାଇପେପ୍ଟାଇଡ୍ ବିଲ୍ଡିଂ ବ୍ଲକ ଯାହା ପେପଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ, ଯାହା Boc-ସୁରକ୍ଷିତ ଟାଇରୋସାଇନ୍ ଏବଂ Aib (α-aminoisobutyric acid) କୁ ମିଶ୍ରଣ କରେ। Aib ଅବଶିଷ୍ଟାଂଶ ହେଲିକ୍ସ ଗଠନ ଏବଂ ପ୍ରୋଟିଜ୍ ପ୍ରତିରୋଧକୁ ବୃଦ୍ଧି କରେ।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ
ବୋକ୍-ହିସ୍(ଟ୍ରଟ୍)-ଆଲା-ଗ୍ଲୁ(ଓଟିବୁ)-ଗ୍ଲାଇ-ଓଏଚ୍

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH ହେଉଛି ଏକ ସୁରକ୍ଷିତ ଟେଟ୍ରାପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଖଣ୍ଡ ଯାହା କଠିନ-ଫେଜ୍ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ (SPPS) ଏବଂ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଔଷଧ ବିକାଶରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ। ଏଥିରେ ଅର୍ଥୋଗୋନାଲ୍ ସଂଶ୍ଳେଷଣ ପାଇଁ ସୁରକ୍ଷା ଗୋଷ୍ଠୀ ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତ ଏବଂ ଜୈବିକ ସକ୍ରିୟ ଏବଂ ଗଠନମୂଳକ ପେପ୍ଟାଇଡ୍ ଡିଜାଇନ୍ ପାଇଁ ଉପଯୋଗୀ ଏକ କ୍ରମ ରହିଛି।

ଅନୁସନ୍ଧାନ ବିବରଣୀ

୧ 2 3 4 ପରବର୍ତ୍ତୀ >>> ପୃଷ୍ଠା 1 / 4